Rendement élevé CAS 57-63-6 d'Ethinylestradiol de stéroïdes de bodybuilding de femmes de la pureté 99%

No. femelle d'Ethinylestradiol CAS de stéroïdes de carrossier de la pureté 99% : 57-63-6

Données de base

Description

L'estradiol d'Ethinyl, parfois écrit également en tant qu'estradiol 17α-ethinyl, ethinylestradiol, estradiol d'ethynyl, ou oestradiol d'ethinyl, est un dérivé de 17β-estradiol (E2), l'oestrogène endogène principal chez l'homme. EE2 est un oestrogène oralement bioactif utilisé dans beaucoup de formulations des pilules contraceptives orales combinées et est l'un des médicaments les plus utilisés généralement à cet effet.

L'estradiol percutané d'ethinyl comporte un plus grand risque de formation de caillot et de thromboembolism veineux que 17β-estradiol naturel, que certains ont théorisé pour être lié à différentes quantités de métabolisme hépatique après absorption. Les mêmes contres-indication et précautions s'appliquent pour EE2 comme avec d'autres médicaments d'oestrogène.

Estinyl était une préparation seul d'EE2 qui a été employé pour la gestion des symptômes ménopausiques et du hypogonadism femelle.

EE2 est déchargé dans l'environnement comme xenoestrogen de l'urine et des résidus des personnes qui la prennent comme médicament.

Le souci principal avec de l'oestrogène sans opposition (sans progestogen) est de cancer de l'endomètre. [citation requise] en soi, le médicament est généralement prescrit avec de la progestérone dans l'arrangement de la contraception.

Histoire

Le premier oralement oestrogène stéroïdal semisynthétique actif, EE2 (17α-ethynylestradiol), l'analogue 17α-ethynyl d'E2, a été synthétisé en 1938 par Hans Herloff Inhoffen et Walter Hohlweg à Schering AG à Berlin.

EE2 a été approuvé par FDA aux États-Unis le 25 juin 1943 et lancé sur le marché par Schering comme Estinyl. Il a été employé pour la hormonothérapie substitutive dans la ménopause, la perte de règles, la douleur et restreindre pendant des règles, le traitement de l'acné, le cancer de la prostate, et le cancer du sein chez les femmes agées.

FDA a retiré l'approbation d'Estinyl efficace le 4 juin 2004 sur demande de Schering, qui avait cessé de lancer Estinyl sur le marché.

Pharmacologie

Tandis qu'E2 est aisément absorbé une fois pris oralement, il est également rapidement inactivé par le foie. La substitution au C17 du stéroïde d'estrane avec un groupe d'ethinyl a servi à fournir un oestrogène qui est beaucoup plus résistant à la dégradation et a préparé le terrain pour le développement des contraceptifs oraux.

EE2 est absorbé dans l'intestin grêle et atteint une crête de sérum environ 2 heures plus tard. Il subit le métabolisme étendu dans le foie impliquant l'isoenzyme du cytochrome P450 3A4. EE2 et ses métabolites sont excrétés avec la bile. En raison de l'effet de la circulation enterohepatic une deuxième crête est vue plusieurs heures plus tard. Individuellement, les grandes variations existent dans le processus global d'absorption, et peuvent être encore modifiées par des drogues (c.-à-d. antibiotiques) cet affect les enzymes enterohepatic de circulation ou de foie. Dans la circulation EE2 est presque entièrement lié à l'albumine de plasma. Il est métabolisé par l'hydroxylation de l'anneau aromatique et excrété en résidus et urine, en partie comme conjugué de glucuronide et de sulfate.

EE2 est de façon hormonale efficace en activant le récepteur d'oestrogène et est ainsi un oestrogène. Il trouve son plus d'usage courant dans les préparations de combinaison d'oestrogène-progestine des contraceptifs oraux. Au fil du temps, les formulations ont diminué la dose EE2 aussi de haut que le μg 100 aussi à bas que le μg 10 en Fe de LoLoestrin.

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